Fentanilo, droga

FENTANILO

Droga, 50 veces más poderoso que la heroína y hasta 100 más que la morfina.

El cantante pop estadounidense falleció el 21 de abril de 2016. La concentración del poderoso analgésico en su hígado era seis veces superior a la letal.

Dice la información: "El célebre cantante pop estadounidense Prince tenía en su cuerpo una concentración "extremadamente alta" de fentanilo al momento de morir, según un reporte toxicológico de la autopsia que se le practicó.

De acuerdo con Lewis Nelson, jefe de medicina de emergencia en la Escuela de Medicina Rutgers en Nueva Jersey, la cantidad de esa sustancia presente en su sangre era "extremadamente alta, incluso para alguien que es un paciente con dolor crónico, que usa parches de fentanilo".

El fentanilo es un narcótico sintético, opioide, utilizado en medicina por sus efectos de analgesia y anestesia, 50 veces más poderosas que la heroína.

Según el documento, la concentración de fentanilo en la sangre del cantante era de 67,8 microgramos por litro.

Concentración en el hígado

Además, el nivel de ese fármaco en el hígado de Prince era de 450 microgramos por kilo. En ese órgano vital, las concentraciones mayores a 69 microgramos por kilo representan "una sobredosis o casos de toxicidad fatal", indica el reporte médico.

Charles McKay, presidente del Colegio estadounidense de Toxicología Médica, declaró que los resultados sugieren que Prince ingirió la droga de forma oral, mientras que el fentanilo en la sangre y el hígado indican que la sustancia tuvo tiempo para circular antes de que muriera.

Prince, de 57 años, fue encontrado inconsciente en un elevador de su casa estudio de Paisley Park, cerca de Minneapolis, Minnesota, (EE. UU.), el 21 de abril de 2016."

El fentanilo es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus acciones de analgesia y anestesia, tiene una potencia superior a la morfina por lo que se emplea a dosis más baja que esta, siendo el efecto final a dosis equivalentes similar al de la morfina. Se emplea por vía transdérmica en forma de parches, por via sublingual, en forma de spray nasal, comprimidos para chupar, vía intravenosa y vía epidural. Por vía intravenosa tiene un comienzo de acción menor a 30 segundos y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de la acción de 30 a 60 minutos. Por vía epidural o intradural, el comienzo de la acción tiene lugar entre 4 y 10 minutos después de la administración, el efecto máximo se alcanza en unos 30 minutos y la duración de acción es de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático.

Los analgésicos opioides son fármacos que derivan de la morfina. Un ejemplo claro es el fentanilo, el cual está catalogado como un derivado sintético del opio. Como muchos de sus parientes está relacionado con la fenilpiperidina y posee restos de piperidina con funcionalidad en la posición 4. El modelo de sustitución de la piperidina es similar al de la familia de los butirofenones neurolépticos.

Su fórmula química corresponde a la C22H28N2O, así como su nombre químico puede ser mencionado como N-(1-fentanilo-4-piperidil) propionanilida citrato (1:1).

La síntesis de fentanilo se realiza en 4 etapas partiendo como base de una molécula de 4-piperidiona clorhidrato. Ésta reacciona en un primer momento con bromuro de fenetilo, dando lugar a N-fenilo-4-pepiridinona, también conocido como PNP. A continuación, los intermedios del PNP son tratados con anilina. El siguiente paso consiste en reducir el PNP con borhidruro de sodio, pasando a ser 4 anilina-”N”-fenil-piperidina (ANPP). Por último, se hace reaccionar ANPP con anhídrico propiónico.

El fentanilo, como todos los analgésicos opioides sintéticos, produce analgesia principalmente a través de la activación de tres receptores esteroespecíficos presinápticos y postsinápticos (μ), (K), (δ) que se encuentran en el sistema nervioso y en otros tejidos. La respuesta farmacodinámica de un opioide depende del receptor al que se une, su afinidad por el receptor y de si el opioide es un agonista o antagonista. En el caso del fentanilo, este presenta una alta afinidad de unión con el receptor (μ)-opioide y una afinidad más baja, pero presente, por el (K)-opioide.

El fentanilo se une principalmente a (μ)-opioide acoplado a proteínas G-receptoras, e imitando las endorfinas, inhibe la actividad de la adenilciclasa. De ese modo, se produce una hiperpolarización de la neurona resultante suprimiéndose las descargas espontáneas y las respuestas evocadas. Los opioides también pueden inferir en el transporte de los iones de calcio y actuar en la membrana presináptica interfiriendo con la liberación de neurotransmisores.

El fentanilo ofrece algunos de los efectos típicos de otros opioides a través de su agonismo de los receptores opioides. Su potencia es muy alta y gracias a ello puede penetrar más fácilmente al sistema nervioso central. La corta duración no es debida al rápido metabolismo ni a su excreción, sino al hecho de que el fentanilo se redirige desde el cerebro hasta las otras partes del cuerpo.

Los primeros efectos manifestados por el fentanilo son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanilo produce analgesia, euforia, sedación, disminución la capacidad de concentración, náuseas y vómitos, sensación de calor en el cuerpo y retención de orina. El fentanilo produce depresión ventilatoria principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de ventilación en el sistema nervioso central. Puede causar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vía parental y administradas rápidamente.

El empleo de fentanilo para uso recreativo constituye un problema creciente en diferentes países, entre ellos, para variar Estados Unidos, debido a que existen canales de comercio ilegal de la sustancia. El consumo continuado de fentanilo provoca dependencia y síndrome de abstinencia si se retira bruscamente la dosis habitual. La sustancia y sus derivados como el alfa-metil-fentanilo y el 3-metilfentanilo, puede emplearse como droga de abuso por via oral, inhalada o intravenosa. Se han descrito numerosos casos de muerte en Estados Unidos asociados al empleo de fentanilo o sus derivados como droga de abuso, principalmente cuando la sustancia ha sido elaborada de forma ilegal en laboratorios clandestinos y distribuida fuera de las oficinas de farmacia y canales legales establecidos. Los casos registrados se han debido al uso de fentanilo o sus derivados empleados solos o combinados con drogas ilegales como la heroina. El derivado 3-metilfentanilo, por ejemplo, ha demostrado alta peligrosidad, pues la dosis que se emplea para provocar euforia es muy próxima a la que es capaz de producir depresión del centro respiratorio, causa frecuente de muerte en los consumidores.

El fentanilo debe ser recetado únicamente por médicos con experiencia en el tratamiento del dolor en pacientes con cáncer. Se debe usar solo para tratar el dolor intercurrente del cáncer (episodios repentinos de dolor que ocurren a pesar del tratamiento continuo con medicamentos analgésicos) en pacientes con cáncer de al menos 18 años de edad (o al menos 16 años de edad si toma la pastilla de marca Actiq) que estén tomando dosis regulares programadas de otro medicamento narcótico (opiáceo) para el dolor y que sean tolerantes (acostumbrados a los efectos del medicamento) a los medicamentos analgésicos narcóticos. Este medicamento no se debe usar para tratar el dolor que no sea el dolor crónico del cáncer, especialmente dolores de corto plazo, tales como las migrañas y otros dolores de cabeza, los dolores por lesiones o posteriores a un procedimiento médico o dental. El fentanilo puede causar problemas respiratorios graves o la muerte si lo usan personas que no estén siendo tratadas con otros medicamentos narcóticos o que no sean tolerantes a los medicamentos narcóticos.

El fentanilo puede ocasionar daños graves o la muerte si lo usa accidentalmente un niño o un adulto a quien no se le haya recetado el medicamento. Incluso el fentanilo parcialmente usado puede contener suficiente medicamento para causar daños graves o la muerte a los niños y otros adultos. Mantenga el fentanilo fuera del alcance de los niños. Deseche las pastillas parcialmente usadas según las indicaciones del fabricante inmediatamente después de retirarlas de su boca. Si un niño o un adulto a quien no se le recetó el medicamento usa fentanilo, intente retirar el medicamente de la boca de la persona y busque atención médica de emergencia.

El fentanilo se debe usar junto con su(s) otro(s) medicamento(s) para el dolor. No deje de tomar su(s) otro(s) medicamento(s) cuando empiece su tratamiento con fentanilo. Si los suspende será necesario que deje de tomar el fentanilo.

Tomar algunos medicamentos con fentanilo puede aumentar el riesgo de desarrollar problemas respiratorios graves o que pongan en peligro su vida, sedación o coma. Informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos: amiodarona (Cordarone, Nexterone, Pacerone); ciertos antibióticos como claritromicina (Biaxin, en Prevpac); eritromicina (Erythocin), telitromicina (Ketek); y troleandomicina (TAO) (no disponible en EE. UU.); ciertos antimicóticos como fluconazol (Diflucan), itraconazol (Onmel, Sporanox) y ketoconazol (Nizoral); aprepitant (Emend); benzodiazepinas como alprazolam (Xanax); clordiazepóxido (Librium); clonazepam (Klonopin); diazepam (Diastat, Valium); estazolam; flurazepam; lorazepam (Ativan); oxazepam; temazepam (Restoril); y triazolam (Halcion); cimetidina (Tagamet), diltiazem (Cardizem, Taztia, Tiazac, otros); ciertos medicamentos para la infección del virus de inmunodeficiencia humana (VIH), como amprenavir (Agenerase); fosamprenavir (Lexiva); indinavir (Crixivan); nelfinavir (Viracept); ritonavir (Norvir, en Kaletra); y saquinavir (Invirase); medicamentos para enfermedades mentales y náusea; relajantes musculares; nefazodona; sedantes; píldoras para dormir; tranquilizantes; o verapamil (Calan, Covera, Verelan). Es posible que su médico necesite cambiar la dosificación de sus medicamentos y lo supervise atentamente. Si usa fentanilo con cualquiera de estos medicamentos y desarrolla cualquiera de los siguientes síntomas, llame a su médico inmediatamente o busque atención médica de emergencia: mareos inusuales, aturdimiento, somnolencia extrema, respiración difícil o lenta o no tiene capacidad de respuesta. Asegúrese de que su encargado del cuidado o los miembros de su familia conozcan cuáles son los síntomas que pueden ser graves para que puedan llamar al médico o a la atención médica de emergencia si usted no puede buscar tratamiento por su cuenta.

Beber alcohol, tomar medicamentos con o sin receta médica que contengan alcohol o usar drogas ilícitas durante su tratamiento con fentanilo, aumenta el riesgo de que experimente estos efectos secundarios graves que pongan en riesgo su vida. No beba alcohol ni tome medicamentos con o sin receta médica que contengan alcohol ni use drogas ilícitas durante su tratamiento.

El fentanilo viene como cuatro diferentes productos transmucosa y varios otros tipos de productos. El cuerpo absorbe el medicamento de cada producto de manera diferente, para que no se pueda sustituir un producto por cualquier otro producto de fentanilo. Si cambia un producto a otro, el médico le recetará la dosis más adecuada para usted.

Se ha establecido un programa para cada producto de fentanilo para reducir el riesgo del uso del medicamento. Su médico tendrá que inscribirlo en el programa para poder recetarle fentanilo y usted tendrá que surtir su receta en una farmacia inscrita en el programa. Como parte del programa, su médico le explicará los riesgos y los beneficios del uso de fentanilo y sobre cómo puede usar, almacenar y desechar el medicamento de forma segura. Después de hablar con su médico, usted firmará un formulario con el que reconozca que entiende los riesgos del uso del fentanilo y que seguirá las instrucciones de su médico para usar el medicamento de manera segura. Su médico le dará más información sobre el programa y sobre cómo obtener su medicamento, además de responder cualquier pregunta que tenga respecto al programa y su tratamiento con fentanilo.

Su médico o farmacéutico le dará la hoja de información del fabricante para el paciente (Guía del medicamento) cuando inicie el tratamiento con fentanilo y cada vez que vuelva a surtir su receta médica. Lea la información atentamente y si tiene alguna duda, pregúntele a su médico o farmacéutico. También puede visitar el sitio web de la Administración de Medicamentos y Alimentos (Food and Drug Administration, FDA) (http://www.fda.gov/drugs/drugsafety/ucm085729.htm) o el sitio web del fabricante para obtener la Guía del medicamento.

Hable con su médico sobre los riesgos de usar este medicamento.